Янумет состав

Инструкция по применению препарата Янумет и его состав



Медикамент Янумет инструкция по применению описывает как противодиабетический препарат, который применяется для снижения сахара в крови. Эффективность лекарства усиливается за счет дополнительных действующих веществ, которые включены в лекарственное средство.

Оглавление:

Когда назначают и как правильно принимать лекарство?

Состав и свойства

Главным действующим веществом в препарате является метформина гидрохлорид. В 1 таблетке может быть 500, 850 или 1000 мг вещества в зависимости от дозировки. В каждой из таблеток находится по 50 мг ситаглиптина. Дозировка этого вещества не изменяется в зависимости от количества метформина. В состав препарата входят и другие составляющие, которые не обладают целебным эффектом.

Каждый из указанных компонентов обладает определенными свойствами. Комбинация двух противодиабетических препаратов позволяет улучшить контроль гипогликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. Метформин является представителем класса бигуаниды, а ситаглиптин — ингибитор дипептидилпептидазы-4.

Действие ситаглиптина обеспечивается активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4 происходит повышение концентрации гормонов, регулирующих гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови соответствует норме, гормоны увеличивают синтез инсулина. Благодаря повышению толерантности к глюкозе, которое происходит за счет метформина, снижается уровень глюкозы в крови, повышается чувствительность к инсулину.



Максимальная концентрация ситаглиптина в крови достигается через 1–4 часа. Биодоступность вещества составляет около 90%. Метформин начинает действовать через 2,5 часа после приема. Уровень абсорбции составляет около 60%. Максимальная концентрация метформина достигается через 1–2 суток. Метформин не рекомендуется принимать с пищей, поскольку она снижает действие компонента препарата.

Около 80% метформина выводится с мочой, метаболизма этого вещества в организме не наблюдается. Ситаглиптин тоже выводится с мочой, метаболизм этого вещества минимальный. Коррекция дозировки медикамента необходима пациентам с нарушенной работой почек. При заболеваниях печени коррекция дозировки не требуется.

Показания и противопоказания

Янумети другие дозировки препарата предназначены для лечения диабета 2 типа. Применять лекарство можно в следующих случаях:

  1. Как дополнение к диете и физическим упражнениям для больных с целью контроля гипогликемии, если у этих пациентов терапия метформином не дала хороших результатов, и требуется коррекция терапии.
  2. Медикамент используется с дополнением производных сульфонилмочевины, если у больных не нормализовалось состояние после приема производных сульфанилмочевины и метформина. В этом случае Янумет выступает дополнением к диете и физическим нагрузкам.
  3. Янумет применяется в комбинации с агонистами гамма-рецепторов, если это необходимо в терапевтических целях.
  4. Медикамент назначается параллельно с приемом инсулина, если прежняя терапия не достигла положительных результатов.

В качестве противопоказаний к Янумету указываются следующие состояния:

  • индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • диабетическая кома;
  • почечные заболевания;
  • инфекционные заболевания;
  • шоковые состояния;
  • введение внутривенно веществ с содержанием йода;
  • заболевания сердца и другие патологии, которые могут приводить к кислородному голоданию ткани;
  • нарушение работы печени, алкоголизм, интоксикация;
  • лактация;
  • диабет 1 типа.

Среди побочных действий Янумета инструкция по применению указывает:



При любых побочных эффектах следует сообщить о негативной реакции врачу, который откорректирует назначения.

Как применять?

Дозировка таблеток должна определяться лечащим доктором. Лекарство нужно принимать дважды в сутки вместе с едой. Чтобы препарат не принес организму побочные действия, дозу увеличивают постепенно. Существуют некоторые состояния, при которых надо проявлять максимальную осторожность, принимая Янумет:

  1. Острый панкреатит. Прием ситаглиптина способен спровоцировать усиление заболевания. Об этом должен быть предупрежден больной. Если появляются боли в правом подреберье или животе, следует отменить назначение Янумета.
  2. Лактоацидоз. Это состояние очень распространенное. Оно возникает у людей с диабетом или заболеваниями почек и может привести к смертельному исходу. При назначении Янумета нужно оценить, насколько рискован его прием при лактоацидозе, поскольку это состояние характеризуется болями в животе, одышкой, гипотермией, изменением характеристик крови и может привести к судорогам, астении, нарушению пищеварения. Если негативные реакции стали проявляться, прием препарата срочно прекращают.
  3. Гипогликемия. В спокойном состоянии при приеме Янумета гипогликемия не возникает. Она может развиться на фоне недостаточного питания или тяжелых физических нагрузок, при заболеваниях надпочечников и гипофиза, злоупотреблении алкоголя, приеме бета-блокаторов. Риск гипогликемии может возникнуть при одновременном употреблении с инсулином.
  4. Почечная недостаточность. Лактоацидоз повышается при почечной недостаточности, поэтому необходимо следить за уровнем креатинина в крови. Пожилым людям нужно быть аккуратными во время приема медикамента, поскольку нарушения почек у них часто проходят бессимптомно.
  5. Гиперчувствительность. Такая реакция организма наблюдается очень часто. При подозрении на гиперчувствительность следует отменить прием медикамента.
  6. Операция. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, за пару суток перед операцией прекращают прием Янумета.
  7. Прием йодосодержащих препаратов. При одновременном употреблении медикаментов с йодом и Янумета может возникнуть почечная недостаточность.
  8. У больных со 2 типом диабета нужно взять все необходимые анализы крови, перед тем как назначать Янумет. Если развивается ацидоз, медикамент нужно отменить или заменить.

Исследования во время беременности проводились только на животных и не выявили отклонений в развитии плода при употреблении метформина. Однако для устранения негативного влияния прием Янумета при беременности запрещен. Если женщина до беременности принимала препарат, с началом вынашивания ребенка употребление лекарства следует прекратить. Поскольку метформин проникает в грудное молоко, Янумет в период кормления грудью тоже запрещен.

На реакцию при управлении транспортными средствами или сложными механизмами метформин не влияет. Однако ситаглиптин провоцирует слабость, сонливость, поэтому во время приема медикамента от сложных видов работ лучше отказаться. При передозировке медикамента может возникнуть лактацидоз, на что влияет повышенная дозировка метформина. При преувеличении дозы выполняются стандартные меры по предотвращению интоксикации.

Заменители и цены

Янумет — дорогой препарат. Средняя стоимость его в аптеках — от 2,5 до 3 тысяч рублей за упаковку с 1–7 блистерами, в каждом из которых находится 14 таблеток. Можно ли заменить Янумет другими препаратами? Единственный медикамент, который имеет аналогичный состав, — это Вельметия. Это лекарство может полностью заменить Янумет. Остальные препараты имеют лишь сходный эффект и АТС код:



Глибомет включает в себя метформин и глибенкламид. Препарат имеет гипогликемическое и гиполипидемическое свойства. Показания медикамента абсолютно совпадают с показаниями Янумета.

Дуглимакс — это сочетание метформина с глимепиридом. Показания и принцип действия во многом совпадают с исходным лекарством. Трипрайд содержит глимепирид и пиоглитазон, обладает гипогликемическим действием и сходными показаниями. Авандамет представляет собой сочетание метформина и росиглитазона и предназначен для снижения уровня глюкозы в крови.

Янумет аналоги имеет различные, но каким из них можно заменить назначенный препарат, должен решать врач. Самостоятельная замена может привести к резкому падению уровня глюкозы и ухудшению состояния.

Мнения пациентов

Янумет отзывы имеет противоречивые. С одной стороны, встречаются мнения пациентов, которые утверждают, что Янумет помог им улучшить состояние и снизить уровень сахара. Побочных эффектов при этом у пациентов не возникало. Однако есть и другие отзывы.

Поскольку препарат выводится почками, пожилые люди не могли пить таблетки, так как они вызывали побочные явления. По той же причине медикамент был противопоказан людям с заболеваниями почек. Они вынуждены были просто от него отказаться.

Марина, Москва. Услышала о Янумете от подруги. Она была в восторге от лекарства и посоветовала его. Однако покупка оказалась напрасной. Янумет противопоказан при почечной недостаточности. Имею хронический пиелонефрит, так что принимать медикамент не смогла.



Владимир, Красноярск. Стал принимать Янумет по рекомендации врача. Остался доволен. Уровень сахара снизился, улучшилось состояние.

Янумет — эффективный медикамент. Однако при длительном применении страдают почки, поэтому больным с любыми патологиями этого органа нужно отказаться от лекарства и подобрать аналог.

© Copyright 2014–2018, saharvnorme.ru

Копирование материалов сайта возможно без предварительного согласования в случае

установки активной индексируемой ссылки на наш сайт.



Внимание! Информация, опубликованная на сайте, носит исключительно ознакомительный характер и не является рекомендацией к применению. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!

  • О сайте
  • Вопросы эксперту
  • Контакты
  • Рекламодателям
  • Пользовательское соглашение

Источник: http://saharvnorme.ru/lekarstva/yanumet-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Янумет

Описание актуально на 16.04.2015

  • Латинское название: Janumet
  • Код АТХ: A10BD07
  • Действующее вещество: Метформин + Ситаглиптин (Metformin + Sitagliptin)
  • Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

Состав

В одной таблетке, в зависимости от дозировки препарата, может содержаться:

Как вспомогательные неактивные вещества использована целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия и лаурилсульфат натрия.

Оболочка Opadry II розового цвета 85 Fсостоит из поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола, талька, железа оксида черного (Е172) и железа оксида красного (Е172).

Форма выпуска

Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа. По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4), тогда как метформин — это представитель класса бигуаниды.

Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Данные гормоны — часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же , ГПП-1 подавляет выделение глюкагона, что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов — дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9.

Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина, снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.



Показания к применению

Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа. Лечение также может проводиться в комбинации:

Противопоказания

  • сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;
  • тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок, дегидратация, инфекции;
  • острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксиитканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда;
  • умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;
  • состояние острой алкогольной интоксикацииили такое заболевание, как алкоголизм;
  • сахарный диабет І типа;
  • острый либо хронический обменный ацидоз, в том числе диабетический кетоацидоз;
  • радиологические исследования;
  • беременность и лактация.

Побочные действия

  • головные боли;
  • сонливость;
  • кашель;
  • тошнота, абдомиальные боли;
  • диарея, запор;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • панкреатит;
  • периферический отек.

Инструкция на Янумет (Способ и дозировка)

Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.

В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.

Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.

Передозировка

При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.



Взаимодействие

Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту — ситаглиптину и метформину.

Условия продажи

Для приобретения таблеток Янумет необходим рецепт.

Условия хранения

Температура не выше +25° Цельсия.

В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям.

Срок годности

Не применять по истечении двух лет.

Аналоги Янумета

Существует препарат с такими же действующими веществами – Метформином и Ситаглиптином – это Вельметия. Прочие аналоги Янумета имеют подобное действие и АТС код:



Отзывы о Янумете

Отзывы о Янумете на форумах говорят о том, что это самый лучший препарат для лечения сахарного диабета 2-ого типа. Он обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.

Цена Янумета, где купить

Ориентировочная цена Янумет 1000 мг + 50 мг за упаковку №56 – 2880 рублей, тогда как Янумет 500 мг или 850 мг за упаковку №56 стоит немного дороже – рублей соответственно.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

ЗдравЗона

Аптека ИФК

Аптека24

ПаниАптека

БИОСФЕРА

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 — 2011 гг.

Панацея: Благотворительный фонд Панацея поможет в приобретении препарата Калимин. +7 (499) .



София: Препарат эффективен, и является панацеец для части пациентов, страдающих тяжелой степенью .

Елена: Как заказать Кантрикал10000?

Ирина: Не так страшен климакс, как его малюют. Главное, быть к этому готовой психологически — не .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.



Источник: http://medside.ru/yanumet

Янумет

Лекарственный препарат Янумет является эффективным средством в борьбе с повышенным уровнем сахара в крови. За счёт комплексного направленного действия, которое достигается благодаря совокупности веществ, препарат незаменим при лечении пациентов с диагнозом диабет второго типа. Комбинация метформина и ситаглиптина делают данный препарат высокоэффективным в плане понижения концентрации сахара в крови пациента. Ниже представлена информация, позволяющая судить не только о качестве и общих правилах применения данного препарата, но также о стоимости и побочных эффектах. Кроме того в конце статьи можно ознакомиться с отзывами пациентов, принимающих Янумет.

Применение

Данное лекарственное средство применяется при сахарном диабете второго типа (позволяет контролировать гликемию), наиболее эффективно в совокупности со специально подобранной диетой и направленной физической активностью. Также Янумет назначается в ряде случаев, когда лечение раздельно метформином и ситаглиптином невозможно, а данный препарат сочетает в себе два этих вещества, компенсируя недостатки и того и другого. Также лечение Януметом осуществляется в комбинации с препаратами, содержащими вещества производными которых является сульфонилмочевина (три в одном). Также показано применение с агонистами PPAR и инсулином.

Формы выпуска

Янумет – это таблетки в плёночной оболочке, каждая из которых содержит в себе 50 мг ситаглиптина, а также 500, 800 и 1000 мг метформина, отсюда и деление препарата по степени концентрации метформина в составе препарата. Фармакологический рынок предлагает следующие формы выпуска препарата:

  • Янумет таблетки 500 мг + 50 мг;
  • Янумет таблетки 800 мг + 50 мг;
  • Янумет таблетки 1000 мг + 50 мг.

В одной коробке может содержаться от одного до семи блистеров. Наибольшим спросом пользуются упаковки с четырьмя блистерами. В каждом блистере 14 таблеток. Хранить такой препарат можно не более двух лет.



Инструкция по применению

Не следует употреблять беременным, кормящим женщинам. Ни в коем случае не давать детям! Таблетки нельзя употреблять до 18 лет. Стоит с особым вниманием назначать пожилым пациентам. Употреблять рекомендуется 2 раза в день по 2 таблетки. Хранить в сухом тёмном месте не более двух лет.

Также не стоит принимать в совокупности с препаратами, действие которых сводят на нет положительные эффекты Янумета. В связи с высоким содержанием ситаглиптина, не рекомендуется принимать вместе с другими средствами, содержащими ситаглиптин. 2 таблетки Янумета покрывают общепринятую дозу (100 мг в день).

Инструкция по применению Янумета содержит в себе немало побочных эффектов и противопоказаний.

Противопоказания

Янумет нежелательно использовать при наличии следующих факторов:

  • непереносимость любого из компонентов, входящих в состав лекарственного препарата (повидон, метформин, фосфат моногидрат ситаглиптин, стеарилфумарат и лаурилсульфат натрия);
  • диагноз сахарного диабета первого типа;
  • тяжелые фазы различных почечных заболеваний, а также острое состояние во время перенесения инфекции или шока (дегидратации), влияющих непосредственно на функции почек;
  • алкоголизм или тяжёлая степень интоксикации алкоголем;
  • период беременности (время вынашивания плода, а также период грудного вскармливания);

проведение радиологических исследований (непосредственно за неделю и после с момента проведения процедуры);


  • наличие заболеваний, особенно связанных с сердечнососудистой системой, приводящих к кислородному голоданию тканей.
  • Особенное внимание при приёме Янумета следует уделить пожилым людям. Ведь со временем эффективность функционирования почек снижается, а они являются фильтром человеческого организма. С возрастом выделительная система даёт сбои, а значит выводить из организма нежелательные вещества и компоненты становится всё труднее. При назначении Янумета пожилым людям специалисты тщательным образом должны подбирать дозу препарата, а также проводить постоянный контроль над состоянием пациента.

    Дозировка

    В своём составе Янумет содержит ситаглиптин (50 мг), в связи с этим при его назначении следует учитывать тот факт, что допустимая суточная норма ситаглиптина не более 100 мг. Дозировка препарата назначается врачом в соответствии со степенью заболевания, переносимостью, а также состоянием и возможностями пациента, то есть каждый случай индивидуален.

    Но есть и стандартные показания к применению Янумета: два раза в день вместе с приёмом пищи. С течением времени первоначально назначенная дозировка может увеличиваться, что связано с устранением нежелательных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Первоначальная норма таблеток составляется в соответствии со степенью диабета второго типа и проводимой специалистом терапией.

    Побочные эффекты

    Янумет, как и любой другой сильнодействующий препарат, имеет ряд нежелательных эффектов, которые могут проявиться у пациента с течением времени или практически сразу же после приёма. Лекарство наиболее ощутимо влияет на ЖКТ, способствует постепенному похудению (вплоть до анорексии), а также на сердечнососудистую систему. Не исключено нарушение привычного ритма обмена веществ, кроме того выявляются первичные аллергические реакции кожных покровов — различные высыпания и кожный зуд.

    Ниже представлены побочные эффекты, которые могут быть вызваны приёмом данного лекарственного средства:

    
    • периодические сильные боли в голове или же постоянные, но более слабые, мигрени;

    снижение активности и работоспособности организма, в ряде случаев отмечается неестественная сонливость и постоянная усталость;

  • першение в горле, вплоть до появления неприятного не отхаркивающегося кашля;

    режущие боли в брюшной области, сопровождаемые тошнотой, рвотой, метеоризмом и запором;

    отёчность тела, особенно проявляется на ногах и руках;

  • постоянная сухость во рту, даже после приёма жидкости (чаще всего сопровождается кашлем);

    при длительном приёме отмечаются нарушения в функционировании системы желудочно-кишечного тракта.

  • Если один из данных симптомов был выявлен при приёме таблеток, следует немедленно сообщить о нарушениях лечащему врачу. Специалист на основе осмотра и анализов сможет подобрать наиболее оптимальное лечение для конкретного случая. Ведь Янумет не единственное лекарство, которое сможет помочь в борьбе с недугом именно Вам.

    Янумет достаточно дорогостоящий препарат, цена которого варьируется от 2700 до 3000 тысяч рублей за упаковку с четырьмя блистерами. Также стоимость может колебаться в зависимости от формы выпуска покупаемого товара (количество таблеток, концентрация метформина) и от места покупки. Так, в ведущих интернет-магазинах упаковка Янумета будет стоить от 2700 до 2800 рублей без учёта доставки (за 56 таблеток). А вот в сетевых аптеках за Янумет можно отдать вплоть до 3000 тысяч рублей.

    Аналоги

    Особенный состав, сочетающий в себе метформин и ситаглиптин, делает этот препарат неповторимым на фармакологическом рынке. Ведь Янумет является практически единственным лекарственным средством, сочетающим в себе два этих вещества. Но достаточно высокая стоимость заставляет искать заменителей такому хоть и эффективному, но дорогостоящему препарату.

    Аналогичный состав имеет препарат Вельметия, но цена такого препарата мало чем отличается от цены Янумета. Лекарств по сдельной цене, которые воздействуют на организм больных диабетом второго типа также как и Янумет, нет, но можно попробовать принимать несколько препаратов вместе для достижения наибольшей эффективности при поддержании уровня сахара в крови.

    

    К таким препаратам можно отнести:

    • Чистые метформин (Метформин) и ситаглиптин (Янувия). Метформин стоит около 250 рублей за 60 штук, а Янувия 1500 за 28 таблеток. Данные средства стоит принимать вместе для достижения наилучшего результата;
    • Галвус (800 рублей за 28 таблеток) и Глюкофаж (350 рублей за 60 таблеток) в совокупности. Данные препараты отлично дополняют друг друга, но отличаются от Янумета большей направленностью на устранение проблем, связанных с сердечнососудистой системой при диабете второго типа;
    • Глибомет. Данный препарат содержит метформин и глибенкламид и имеет точно такие же показания, как и Янумет. Он направлен на борьбу с гипогликемией, имеет гиполипидемические свойства. В среднем стоимость такого препарата 350 рублей за 40 таблеток;
    • Авандамет редко встречается в российских аптеках, его стоимость в среднем 400 рублей за 60 таблеток. Содержит 500 мг метформина и не может быть использовано как эффективное средство без комплексной терапии. Именно поэтому данный препарат сильно уступает Янумету, хотя и отлично действует при комплексном лечении;
    • Трипрайд обладает сходными с Януметом показаниями, но уступает концентрацией содержащихся в нём веществ (обладает глимепиридом и пиоглитазоном). Стоит такой препарат около двухсот рублей за упаковку (30 таблеток) и является самым дешёвым аналогом из всех представленных;
    • Дуглимакс сочетает метформин и глимепирид, а также имеет сходный принцип действия с исходными таблетками, но скорость снижения уровня сахара в крови намного им уступает. Стоит Дуглимакс порядка 350 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток.

    Главное помнить, что любая замена одного лекарственного средства на другое должно быть согласовано с врачом, иначе это может привести к непредсказуемым последствиям. Самодеятельность в лечении такого серьёзного заболевания недопустима, ведь это может привести к ухудшению общего состояния и к резкому падению уровня глюкозы в крови.

    Передозировка

    Если применить Янумет сверх положенной дозы могут отмечаться следующие изменения в организме пациента: значительное учащение сердцебиения на фоне гипогликемии (выявляется в 15% случаев передозировки); снижение кислотно-щелочного баланса, которое может привести к тяжёлой форме — лактоцидозу.

    Такое патологическое состояние выявляется в около 35% всех случаев передозировкой Януметом. Но как отмечают специалисты, стоит брать во внимание тот факт, что при лечении сахарного диабета проводится комплексная терапия, а значит, пациент может отравиться не конкретным препаратом, а совокупностью всех принимаемых лекарственных средств. Поэтому говорить о точных данных при передозировке Януметом не приходится.

    При наличии данных симптомов, указывающих на передозировку препаратом, следует немедленно применить общепринятые меры по выведению нежелательного вещества из организма. К ним относятся стандартные поддерживающие мероприятия. Первым делом следует вывести остатки препарата, которые не успели усвоиться в желудочно-кишечном тракте, из организма. Затем специалист должен провести общий сбор данных по состоянию пациента (ЭКГ, соответствующие анализы, постоянный контроль над показателями жизнедеятельности, проводится гемодиализ при необходимости).

    

    В особо тяжёлых случаях применяется специальная восстанавливающая терапия, учитывающая индивидуальные особенности человека.

    Отзывы

    Благодаря своему уникальному составу, а также высокой степени эффективности препарат остаётся ведущим среди своих конкурентов. Пациенты с диагнозом диабет второй степени наиболее часто применяют Янумет, как единственное средство способное держать уровень сахара в крови в допустимой норме. Отзывы о нём в основном положительные, так как препарат является очень эффективным, единственный минус, который чаще всего отмечают люди, использующие Янумет, является высокая стоимость лекарства. Вот некоторые отзывы о данном препарате:

    На основе всех вышеизложенных фактов можно сделать вывод о том, что Янумет является наиболее эффективным средством при диабете второго типа. Отличные результаты, которые демонстрируют таблетки, говорят сами за себя, поэтому пациентов не пугает высокая цена за упаковку.

    Источник: http://medamo.ru/bolezni/tabletki-ot-saxarnogo-diabeta/yanumet

    Янумет

    Производитель: Merck Sharp & Dohme Corp. (Мерк Шарп и Доум Корп.) США

    

    Код АТС: A10BD07

    Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

    Общие характеристики. Состав:

    Действующие вещества: 50 мг ситаглиптина, 500 мг, 850 мг или 1000 мг метформина.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат.

    Оболочка таблетки: краситель Опадрай II 85F94203 розовый (таблетки 50 мг/500 мг) или Опадрай II 85F94182 розовый (таблетки 50 мг/850 мг) или Опадрай II 85F15464 красный (таблетки 50 мг/1000 мг).

    

    Состав красителя: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа. По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4), тогда как метформин — это представитель класса бигуаниды.

    Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Данные гормоны — часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же, ГПП-1 подавляет выделение глюкагона, что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов — дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9.

    Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина, снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.

    Показания к применению:

    Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа. Лечение также может проводиться в комбинации:

    

    Способ применения и дозы:

    Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.

    В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.

    Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.

    Побочные действия:

    Частота побочных реакций в зависимости от схемы лечения

    ситаглиптин с метформином

    ситаглиптин с метформином и сульфонил-мочевина

    ситаглиптин с метформином и PPAR? агонистом (росиглитазон)

    ситаглиптин с метформином и инсулин

    Инфекции и инвазии

    грибковая инфекция кожи

    Нарушения со стороны иммунной системы

    реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции **

    Нарушения со стороны метаболизма и питания

    Нарушения со стороны нервной системы

    Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    боль в верхней части живота

    Фатальный/нефатальный панкреатит, геморрагический и некротизирующий** панкреатит

    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

    эксфолиативные состояния кожи**, включая синдром Стивен-Джонсона

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    боль в конечностях**

    Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

    ухудшение функции почек**

    Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата

    снижение уровня глюкозы в крови

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту — ситаглиптину и метформину.

    Противопоказания:

    — сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;

    — тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок, дегидратация, инфекции;

    — острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксии тканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда;

    — умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;

    — состояние острой алкогольной интоксикации или такое заболевание, как алкоголизм;

    — сахарный диабет І типа;

    — острый либо хронический обменный ацидоз, в том числе диабетический кетоацидоз;

    — беременность и лактация.

    Передозировка:

    При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.

    Условия хранения:

    Температура не выше +25 °С. В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям. Срок годности — не применять по истечении двух лет.

    Условия отпуска:

    Упаковка:

    Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.

    Опубликовано: 15 фев 2016

    Оставить отзыв

    Аналогичные препараты

    Гипогликемическое средство для перорального применения.

    Источник: http://www.24farm.ru/preparats/janumet_msd/

    ЯНУМЕТ (JANUMET)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Рег. №: 10131/13 от 30.05.Действующее

    14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

    таб., покр. пленочной обол., 850 мг+50 мг: 14, 28, 56, 84 или 98 шт.

    Рег. №: 10131/13 от 30.05.Действующее

    14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

    таб., покр. пленочной обол., 1000 мг+50 мг: 14, 28, 56, 84 или 98 шт.

    Рег. №: 10131/13 от 30.05.Действующее

    14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

    14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Янумет представляет собой комбинацию двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим механизмом действия, которая предназначена для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа: ситаглиптина фосфата, ингибитора дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), и метформина гидрохлорида — представителя класса бигуанидов.

    Ситаглиптина фосфат — это активный при пероральном применении, мощный, высокоселективный ингибитор фермента дипептидилпептидаза 4 (ДПП-4) для лечения диабета 2-го типа. Ингибиторы ДПП-4 — это класс препаратов, которые действуют как усилители инкретинов. Путем ингибирования фермента ДПП-4 ситаглиптин повышает уровни двух активных инкретиновых гормонов — глюкагон-подобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью эндогенной системы, участвующей в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы.

    Когда концентрации глюкозы в крови нормальные или повышенные, ГПП-1 и ГИП повышают синтез инсулина и его высвобождение из бета-клеток поджелудочной железы. ГПП-1 также снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, приводя к снижению выработки глюкозы печенью. Если уровни глюкозы низкие, высвобождение инсулина не усиливается и секреция глюкагона не подавляется. Ситаглиптин является мощным и высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4 и не ингибирует близкородственные ферменты ДПП-8 или ДПП-9 при терапевтических концентрациях. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от ГПП-1 аналогов, инсулина, сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.

    В двухдневном исследовании с участием здоровых добровольцев при применении только ситаглиптина увеличивались концентрации активного ГПП-1, а при применении только метформина повышались концентрации активного и общего ГПП-1 в равной степени. Одновременное применение ситаглиптина и метформина оказывает аддитивное действие на концентрации активного ГПП-1. Ситаглиптин, но не метформин, повышает концентрации активного ГИП.

    В общем, ситаглиптин улучшает гликемический контроль, когда применяется как монотерапия или в комбинации.

    В клинических исследованиях ситаглиптин как монотерапия улучшал гликемический контроль со значительным снижением уровня гемоглобина Alс (HbAlc), а также глюкозы натощак и после приема пищи. Снижение уровня глюкозы в плазме крови натощак наблюдалось к 3-й неделе (первая точка времени, когда проводилось определение уровня глюкозы крови натощак). Наблюдавшаяся частота возникновения гипогликемии у пациентов, получавших лечение ситаглиптином, была аналогичной плацебо. Масса тела не повышалась по сравнению с исходным показателем при лечении ситаглиптином. Наблюдались улучшения относительно суррогатных маркеров функции бета-клеток, включая НОМА-β (модель оценки гомеостаза-β), соотношения проинсулина к инсулину и показатели реактивности бета-клеток в тесте толерантности пищи при частом заборе проб.

    Метформина гидрохлорид. Метформин является бигуанидом с антигипергликемическим действием, снижающим как базальный уровень глюкозы в плазме крови, так и после еды. Препарат не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к возникновению гипогликемии. Метформин может оказывать действие по трем механизмам:

    — снижая выработку глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

    — в мышечной ткани, путем умеренного усиления чувствительности к инсулину, улучшая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях;

    — путем замедления абсорбции глюкозы в кишечнике.

    Метформин стимулирует синтез гликогена внутри клеток путем воздействия на гликоген-синтазу. Метформин усиливает транспортную способность специфических типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

    У человека, независимо от воздействия препарата на гликемию, метформин оказывает положительное действие на метаболизм липидов. При применении терапевтических доз в контролированных средних по длительности и длительных клинических исследованиях было продемонстрировано: метформин снижает уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.

    Фармакокинетика

    Исследования биоэквивалентности с участием здоровых добровольцев продемонстрировали, что препарат Янумет (ситаглиптин/метформина гидрохлорид), комбинированные таблетки, является биоэквивалентным одновременному приему ситаглиптина фосфата и метформина гидрохлорида как отдельных таблеток. Следующие данные отражают фармакокинетические свойства действующих веществ, входящих в состав препарата Янумет.

    После перорального применения здоровыми добровольцами дозы 100 мг, ситаглиптин быстро абсорбировался, с достижением максимальных концентраций в плазме крови (медиана Тmax) через 1-4 ч после приема дозы, средним показателем AUC ситаглиптина в плазме крови 8.52 мкмоль × ч, Cmax 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров и ситаглиптина не влияет на фармакокинетику препарата, ситаглиптин можно применять независимо от приема пищи.

    Показатель AUC ситаглиптина в плазме крови повышается пропорционально дозе. Пропорциональность дозе не установлена для показателей Cmax и С24ч (Cmax повышалось более выражено, чем пропорционально дозе, а С24ч повышалось менее выражено, чем пропорционально дозе).

    Средний Vd в равновесном состоянии после разового в/в введения ситаглиптина в дозе 100 мг здоровым добровольцам составлял приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, обратимо связанная с белками плазмы крови, — низкая (38%).

    Ситаглиптин выводится, преимущественно, в неизмененном виде с мочой, а метаболизм незначительный. Приблизительно 79% ситаглиптина выводится с мочой в неизмененном виде.

    После перорального приема 14 С-меченного ситаглиптина приблизительно 16% радиоактивного препарата было выведено в виде метаболитов ситаглиптина. Были обнаружены следовые уровни 6 метаболитов, которые, как ожидается, не участвуют в плазменной ДПП-4 ингибиторной активности ситаглиптина. В исследованиях in vitro было выявлено, что основным ферментом, отвечающим за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

    In vitro данные показывают, что ситаглиптин не является ингибитором CYP изоферментов CYP3A4, 2С8, 2С9, 2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, и не является индуктором CYP3A4 и CYP1A2.

    После перорального приема 14 С-меченного ситаглиптина у здоровых добровольцев около 100% радиоактивного препарата выводилось с калом (13%) и мочой (87%) на протяжении 1 недели после приема препарата. Видимый конечный T1/2 после перорального применения ситаглиптина в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Ситаглиптин накапливается только в минимальных количествах при многократном применении. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

    Выведение ситаглиптина осуществляется, главным образом, путем выведения почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для переносчика органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клиническая значимость hOAT-3 в транспорте ситаглиптина не установлена. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе выведения ситаглиптина почками. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не снижал почечный клиренс ситаглиптина. Ситаглиптин не является субстратом для ОСТ2 или ОАТ1 или РЕРТ1/2 переносчиков. In vitro, ситаглиптин не ингибирует ОАТ3 (IC50=160 мкМ) или р-гликопротеин (до 250 мкмоль) опосредованный транспорт при терапевтически значимых концентрациях в плазме крови. В клиническом исследовании ситаглиптин демонстрировал незначительное влияние на концентрации дигоксина в плазме крови, указывая на то, что ситаглиптин может быть слабым ингибитором р-гликопротеина.

    Характеристики у пациентов

    Фармакокинетика ситаглиптина была, в целом, аналогичной у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

    Нарушение функции почек

    Открытое исследование с применением разовой дозы было проведено с целью изучения фармакокинетики сниженной дозы ситаглиптина (50 мг) у пациентов с хроническими нарушениями функции почек различной степени тяжести по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. В исследование были включены пациенты с нарушениями функции почек, классифицированные согласно показателю клиренса креатинина на легкую (от 50 до <80 мл/мин), умеренную (от 30 до <50 мл/мин) и тяжелую (менее 30 мл/мин) формы, а также пациенты с терминальной стадией заболевания почек, которым проводится гемодиализ.

    У пациентов с легкой формой нарушения функции почек не отмечалось клинически значимого повышения концентрации ситаглиптина в плазме крови по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Увеличение AUC ситаглиптина в плазме крови приблизительно в 2 раза наблюдалось у пациентов с нарушением функции почек умеренной тяжести, и приблизительно 4-кратное увеличение AUC ситаглиптина в плазме крови отмечалось у пациентов с тяжелой формой нарушения функции почек, а также у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, которым проводится гемодиализ, по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Ситаглиптин в слабой степени выводится при гемодиализе (13.5% за 3-4 часовой сеанс диализа, начавшийся через 4 ч после приема препарата). Ситаглиптин не рекомендован для применения у пациентов с умеренной и тяжелой формой нарушения функции почек, а также у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, которым проводится гемодиализ, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов очень ограничен.

    Нарушение функции печени

    Нет необходимости в коррекции дозы ситаглиптина у пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной тяжести (≤9 по шкале Чайлд-Пью). Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что ситаглиптин выводится, главным образом, почками, не ожидается значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина при тяжелых нарушениях функции печени.

    Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста. Возраст пациентов не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина, исходя из популяционного фармакокинетического анализа данных Фазы I и Фазы II. У пациентов пожилого возраста (65-80 лет) концентрации ситаглиптина в плазме крови были приблизительно на 19% выше, чем у более молодых пациентов.

    Исследования по применению ситаглиптина у детей не проводились.

    Другие характеристики пациентов

    Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола, расы или индекса массы тела (ИМТ). Эти характеристики не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина, что основано на комплексном анализе фармакокинетических данных Фазы I и на популяционном фармакокинетическом анализе данных Фазы I и Фазы II.

    После перорального применения метформина Tmax достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность метформина, таблетки 500 мг, составляла приблизительно 50-60% у здоровых добровольцев. После перорального применения дозы, неабсорбированная фракция, которая выводилась с калом, составляла 20-30%. После перорального применения абсорбция метформина является насыщаемой и неполной. Сделано заключение, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении обычных доз метформина и режима дозирования, концентрации в равновесном состоянии достигаются в течениеч и, как правило, ниже 1 мкг/мл. В контролированных клинических исследованиях Cmax метформина в плазме крови не превышали 4 мкг/мл, даже при применении максимальных доз.

    Пища снижает степень и несколько замедляет всасывание метформина. После применения дозы 850 мг наблюдалось снижение Cmax в плазме крови на 40%, снижение AUC — на 25% и пролонгация времени до достижения Cmax в плазме крови — на 35 мин. Клиническое значение такого снижения неизвестно.

    Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин распределяется в эритроцитах. Cmax в крови ниже, чем в плазме, и достигается приблизительно через одинаковый период времени. Эритроциты, вероятнее всего, являются вторичным компонентом распределения. Средний показатель Vd варьирует междул.

    Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. У человека метаболиты не обнаружены.

    Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, указывая на то, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. После перорального применения видимый конечный T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально креатинину, и таким образом T1/2 удлиняется, что приводит к повышению уровней метформина в плазме крови.

    Показания к применению

    — для пациентов с сахарным диабетом 2-го типа;

    — Янумет показан как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля на фоне монотерапии метформином в максимально переносимой дозе, а также пациентам, которые уже получают лечение комбинацией ситаглиптина и метформина;

    — Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов, которые не достигли адекватного контроля при терапии метформином в максимально переносимых дозах и сульфонилмочевиной;

    — Янумет показан в комбинации с агонистами гамма-рецепторов, активированными пролифератором пероксисом (PPAR-γ) (например, тиазолидиндионом) (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов, которые не достигли адекватного контроля при терапии максимально переносимыми дозами метформина и агонистом PPAR-γ;

    — Янумет также показан в комбинации с инсулином (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов, у которых инсулин в стабильной дозе и метформин не обеспечивают адекватного контроля над гликемией.

    Режим дозирования

    Дозу при антигипергликемическом лечении препаратом Янумет следует подбирать индивидуально, исходя из текущей схемы лечения, эффективности и переносимости у пациента, не превышая максимально рекомендованную суточную дозу 100 мг ситаглиптина.

    Для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при монотерапии метформином в максимально переносимой дозе

    Начальная рекомендованная доза препарата Янумет для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при монотерапии метформином, должна обеспечивать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза/сут (общая суточная доза 100 мг) плюс текущая доза метформина.

    Для пациентов, которые принимают комбинацию ситаглиптина и метформина

    При переходе от комбинированного лечения ситаглиптином и метформином начальная доза препарата Янумет должна быть эквивалентной применявшимся дозам ситаглиптина и метформина.

    Для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при комбинированной терапии двумя препаратами — метформином в максимально переносимой дозе и сульфонилмочевиной

    Доза препарата Янумет должна обеспечивать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза/сут (общая суточная доза 100 мг) и дозу метформина, соответствующую уже применяемой дозе. Если Янумет применяют в комбинации с сульфонилмочевиной, может быть необходимым принимать сульфонилмочевину в более низкой дозе для снижения риска возникновения гипогликемии.

    Для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при комбинированной терапии двумя препаратами — метформином в максимально переносимой дозе и агонистом PPAR-γ

    Доза препарата Янумет должна обеспечивать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза/сут (общая суточная доза 100 мг) и дозу метформина, соответствующую уже применяемой дозе.

    Для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при комбинированной терапии двумя препаратами — инсулином и метформином в максимально переносимой дозе

    Доза препарата Янумет должна обеспечивать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза/сут (общая суточная доза 100 мг) и дозу метформина, соответствующую уже применяемой дозе. При применении препарата Янумет в комбинации с инсулином может понадобиться снизить дозу инсулина с целью уменьшения риска развития гипогликемии.

    С целью обеспечения разных доз метформина препарат Янумет выпускается в дозировках 50 мг ситаглиптина и 850 мг метформина гидрохлорида или 1000 мг метформина гидрохлорида.

    Все пациенты должны продолжать придерживаться диеты с адекватным распределением приема углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны продолжать придерживаться низкокалорийной диеты.

    Нарушение функции почек

    Янумет не следует назначать пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин).

    Нарушение функции печени

    Янумет не следует назначать пациентам с нарушениями функции печени.

    Пациенты пожилого возраста

    Поскольку метформин и ситаглиптин выводятся почками, препарат Янумет следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Необходимо проверять функцию почек с целью предупреждения лактацидоза, связанного с применением метформина, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются ограниченные данные о безопасности применения ситаглиптина у пациентов в возрасте старше 75 лет, поэтому препарат следует применять с осторожностью.

    Янумет не рекомендован для применения у детей в возрасте до 18 лет по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности применения в этой популяции.

    Янумет следует применять 2 раза/сут, во время еды с целью снижения риска возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, что связаны с применением метформина.

    Побочное действие

    Клинические исследования лечения препаратом Янумет, таблетки, не проводились, однако подтверждена биоэквивалентность препарата Янумет и одновременной комбинации ситаглиптина и метформина.

    Ситаглиптин и метформин

    Побочные реакции, рассматривавшиеся как связанные с применением препарата и возникавшие чаще, чем при применении плацебо (>0.2% и с разницей в >1 пациент), а также у пациентов, получавших ситаглиптин в комбинации с метформином в двойных слепых исследованиях, перечислены ниже как предпочтительные термины MedDRA по классам систем органов и абсолютной частоте (Таблица 1). Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

    Таблица 1. Частота возникновения побочных реакций, наблюдавшихся в плацебо-контролированных клинических исследованиях и постмаркетинговый период

    1 наблюдалось при проведении анализа на 54-й неделе.

    2 побочные реакции наблюдались в период постмаркетингового наблюдения.

    3 в клинических исследованиях монотерапии ситаглиптином и ситаглиптина в комбинации с метформином или метформином и PPARγ-агонистом, частота возникновения гипергликемии при применении ситаглиптина была аналогичной частоте у пациентов, получавших плацебо.

    Дополнительная информация по каждому отдельному действующему веществу, входящему в состав комбинации с фиксированной дозировкой

    В исследованиях монотерапии ситаглиптином в дозе 100 мг 1 раз/сут по сравнению с плацебо побочными реакциями были головная боль, гипогликемия, запор и головокружение.

    Как минимум у 5% из этих пациентов побочные реакции (независимо от причинно-следственной связи с применением препарата) включали инфекции верхних отделов респираторного тракта и назофарингит. Кроме того, нечасто сообщалось об остеоартрите и боли в конечностях (частота больше чем на 0.5% выше при применении ситаглиптина, чем в контрольной группе).

    В ходе клинических исследований наблюдалось небольшое увеличение количества лейкоцитов (отличие приблизительно на 200 клеток/мкл по сравнению с плацебо; среднее исходное количество лейкоцитов приблизительно 6600 клеток/мкл) вследствие повышения количества нейтрофилов. Это наблюдалось в большинстве исследований, но не во всех. Такое изменение в лабораторных показателях не рассматривается как клинически значимое.

    Клинически значимых изменений основных показателей жизнедеятельности или на ЭКГ (включая интервал QTc) при лечении ситаглиптином не наблюдалось.

    Ниже представлены побочные реакции по классам систем органов и по частоте развития. Частота побочных реакций при применении метформина, наблюдавшихся в клиническом исследовании и в постмаркетинговый период:

    Нарушения со стороны метаболизма и питания: очень редко — лактацидоз, дефицит витамина В12 а .

    Нарушения со стороны нервной системы: часто — металлический привкус во рту.

    Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — гастроинтестинальные симптомы b .

    Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — нарушение функции печени, гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — крапивница, эритема, зуд.

    а Длительное лечение метформином ассоциировано со снижением абсорбции витамина B 12 , что очень редко может приводить к клинически выраженному дефициту витамина В 12 (например, мегалобластической анемии).

    b Симптомы со стороны ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль и отсутствие аппетита, возникают чаще в начале лечения и в большинстве случаев исчезают спонтанно.

    Противопоказания к применению

    Янумет противопоказан пациентам с:

    — гиперчувствительностью к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ;

    — диабетическим кетоацидозом и диабетической прекомой;

    — умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин);

    — острыми состояниями, которые могут влиять на функцию почек, такими как дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ;

    — острыми и хроническими заболеваниями, которые могут приводить к тканевой гипоксии, такими как сердечная или респираторная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

    — нарушением функции печени;

    — при острой алкогольной интоксикации, алкоголизме;

    — в период кормления грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Нет соответствующих данных о применении ситаглиптина у беременных женщин. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность при введении ситаглиптина в высоких дозах.

    Ограниченные данные свидетельствуют о том, что применение метформина у беременных женщин не сопровождается повышенным риском развития врожденных пороков. Исследования на животных при введении метформина не выявили неблагоприятных эффектов относительно беременности, эмбрионального и фетального развития, родов или постнатального развития.

    Янумет не следует применять в период беременности. Если пациентка планирует беременность или забеременела, лечение препаратом Янумет следует прекратить и назначить инсулин как можно раньше.

    Исследования на лактирующих животных с применением комбинации действующих веществ, входящих в состав препарата Янумет, не проводились. В исследованиях с отдельным применением каждого из действующих веществ, ситаглиптин и метформин выводились с молоком у лактирующих крыс. Метформин проникает в молоко человека в небольших количествах. Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с молоком у человека. По этой причине препарат Янумет не следует применять у женщин, кормящих грудью.

    Особые указания

    Янумет не следует назначать пациентам с сахарным диабетом 1-го типа, а также нельзя применять для лечения диабетического кетоацидоза.

    В постмаркетинговый период спонтанно сообщалось о такой побочной реакции, как острый панкреатит. Пациентам следует сообщить характерные симптомы острого панкреатита: персистирующая, интенсивная абдоминальная боль. Наблюдалось разрешение панкреатита после отмены ситаглиптина (с/без проведения поддерживающего лечения), однако очень редко сообщалось о случаях некротизирующего или геморрагического панкреатита и/или смерти. Если есть подозрение на панкреатит, препарат Янумет и другие препараты, которые могут потенциально приводить к нему, следует отменить.

    Лактацидоз является очень редким, но серьезным (высокий процент смертности при отсутствии немедленного лечения) метаболическим осложнением, возникающим вследствие кумуляции метформина. Чаще всего о развитии лактацидоза при применении метформина сообщалось у пациентов с диабетом и выраженной почечной недостаточностью. Для предупреждения развития лактацидоза необходимо также оценить другие факторы риска, такие как недостаточно контролированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, нарушения функции печени и все состояния, которые сопровождаются гипоксией.

    Лактацидоз характеризуется ацидозным диспноэ, абдоминальной болью и гипотермией, после чего развивается кома. Диагностические лабораторные показатели — снижение рН крови, уровни лактата в плазме крови ниже 5 ммоль/л, увеличение анионной разницы и соотношения лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз лечение препаратом следует прекратить и немедленно госпитализировать пациента.

    Метформин и ситаглиптин выводятся, преимущественно, почками. Частота возникновения лактацидоза, связанного с применением метформина, повышается со степенью ухудшения функции почек, поэтому следует регулярно проверять концентрации креатинина в сыворотке крови:

    — как минимум один раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

    — как минимум 2-4 раза в год у пациентов с уровнями креатинина в сыворотке крови, равными или превышающими верхнюю границу нормы, а также у пациентов пожилого возраста.

    Ослабление функции почек у пациентов пожилого возраста наблюдается часто и является бессимптомным. Необходимо быть особо осторожными в ситуациях, когда возможно ухудшение функции почек, например при назначении антигипертензивного препарата или диуретика, или в начале лечения нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП).

    У пациентов, получающих Янумет в комбинации с сульфонилмочевиной или с инсулином, может иметь место риск возникновения гипогликемии. Поэтому может понадобиться снижение дозы сульфонилмочевины или инсулина.

    В постмаркетинговый период были получены сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности у пациентов, получавших лечение ситаглиптином. Эти реакции включают анафилаксию, ангионевротический отек и эксфолиативные состояния кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона. Эти реакции возникали в течение первых 3 месяцев после начала лечения ситаглиптином, а в нескольких случаях — после приема первой дозы. При подозрении на реакцию гиперчувствительности Янумет следует отменить, оценить другие возможные причины реакции и назначить альтернативное лечение при диабете.

    Поскольку в состав препарата Янумет входит метформина гидрохлорид, следует прекратить лечение препаратом за 48 ч перед проведением плановой операции с общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Как правило, применение препарата Янумет возобновляют на ранее, чем через 48 ч после операции, и только после определения нормальной функции почек.

    Применение йодсодержащих контрастных веществ

    Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при проведении радиологических обследований может приводить к развитию почечной недостаточности, что связано с лактацидозом у пациентов, получающих метформин. Поэтому Янумет следует отменить перед обследованием или во время него и не принимать в течение 48 ч после его проведения, возобновить прием можно только после определения нормальной функции почек.

    Изменение клинического статуса пациентов с ранее контролированным сахарным диабетом 2-го типа

    Пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, ранее хорошо контролированным при применении препарата Янумет, у которых возникли патологические изменения лабораторных показателей или клинические заболевания (особенно неопределенные и плохораспознаваемые заболевания), следует немедленно обследовать относительно признаков кетоацидоза и лактацидоза. Обследование должно включать определение электролитов и кетонов в сыворотке крови, глюкозы крови и, если показано, рН крови, лактата, пирувата и уровней метформина. Если возник ацидоз любой формы, применение препарата Янумет следует немедленно прекратить и провести соответствующую корректирующую терапию.

    Применение у детей

    Янумет не рекомендован для применения у детей в возрасте до 18 лет по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности применения в этой популяции.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

    Препарат Янумет не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и работе с механизмами следует принимать во внимание, что сообщалось о возникновении головокружения и сонливости при применении ситаглиптина.

    Кроме того, пациентов следует предупредить о риске возникновения гипогликемии, если препарат Янумет применяется в комбинации с сульфонилмочевиной или с инсулином.

    Передозировка

    Нет данных относительно передозировки препарата Янумет.

    В ходе контролированных клинических исследований с участием здоровых добровольцев, ситаглиптин в разовых дозах до 800 мг переносился хорошо. Минимальные увеличения интервала QTc, не рассматривавшиеся как клинически значимые, наблюдались в одном исследовании при применении ситаглиптина в дозе 800 мг. Нет опыта применения в клинических исследованиях доз, превышающих 800 мг. В исследовании Фазы I применения многократных доз не наблюдалось дозозависимых клинических побочных реакций при применении ситаглиптина в дозах до 600 мг/сут на протяжении периода до 10 дней, а также в дозе 400 мг/сут на протяжении периода до 28 дней. Большая передозировка метформина (или сопутствующие риски развития лактацидоза) может привести к развитию лактацидоза, что является неотложным состоянием и требует госпитализации. Наиболее эффективным методом выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

    Ситаглиптин в умеренной степени поддается диализу. В клинических исследованиях приблизительно 13.5% дозы выводилось на протяжении 3-4-часового сеанса гемодиализа. Если клинически необходимо, можно рассмотреть вопрос о более продолжительном проведении гемодиализа. Неизвестно, выводится ли ситаглиптин из организма при проведении перитонеального диализа.

    В случае передозировки следует применять стандартные поддерживающие меры, например удаление неабсорбированного материала из ЖКТ, проведение клинического мониторинга (включая ЭКГ), а также назначить поддерживающую терапию, если необходимо.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение многократных доз ситаглиптина (50 мг 2 раза/сут) и метформина (1000 мг 2 раза/сут) не оказывало существенного влияния на фармакокинетику как ситаглиптина, так и метформина, у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

    Исследования фармакокинетических взаимодействий других препаратов с препаратом Янумет не проводились; однако, такие исследования были проведены отдельно для каждого из действующих веществ, входящих в состав Янумета (ситаглиптина и метформина).

    Существует повышенный риск развития лактацидоза при острой алкогольной интоксикации (особенно в случае голодания, недостаточного питания или нарушения функции печени) вследствие применения метформина — действующего вещества препарата Янумет. Следует исключить употребление алкоголя и применения лекарственных препаратов, содержащих спирт.

    Катионные препараты, которые выводятся посредством почечно-канальцевой секреции (например, циметидин) могут взаимодействовать с метформином, конкурируя за общие почечно-канальцевые транспортные системы. Исследование, проводившееся при участии 7 здоровых добровольцев, показали, что циметидин при применении в дозе 400 мг 2 раза/сут, усиливает системную экспозицию метформина (AUC) на 50% и показатель Cmax на 81%. Поэтому, при одновременном применении катионных препаратов, которые выводятся путем почечно-канальцевой секреции, следует рассмотреть вопрос о тщательном мониторинге гликемического контроля, коррекции дозы в рамках рекомендованного диапазона и внесении изменений в лечение диабета. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при выполнении радиологических обследований может приводить к развитию почечной недостаточности, а как следствие — к кумуляции метформина и риску развития лактацидоза. Поэтому Янумет следует отменить перед обследованием или во время него и не принимать в течение 48 ч после его проведения, возобновить прием можно только после определения нормальной функции почек.

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью

    Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-2-агонисты и диуретики обладают свойственной гипергликемической активностью. Пациентов следует об этом проинформировать и чаще контролировать уровни глюкозы крови, особенно в начале лечения такими препаратами. Если необходимо, дозу антигипергликемического препарата следует корректировать во время лечения другим препаратом и при его отмене. Ингибиторы АПФ могут снижать уровни глюкозы в крови. Если необходимо, дозу антигипергликемического препарата следует корректировать во время лечения другим препаратом и при его отмене.

    Влияние других препаратов на ситаглиптин

    Клинические данные, представленные ниже, указывают на то, что риск возникновения клинически значимых взаимодействий после одновременного применения с другими препаратами является низким.

    Циклоспорин. Проводилось исследование для оценки влияния циклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина, на фармакокинетику ситаглиптина. При одновременном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг перорально и циклоспорина в разовой дозе 600 мг перорально, показатели AUC и Cmax ситаглиптина повышались приблизительно на 29 и 68%, соответственно. Эти изменения в фармакокинетике ситаглиптина не рассматривались как клинически значимые. Почечный клиренс ситаглиптина существенно не менялся. Поэтому значимые взаимодействия с другими ингибиторами р-гликопротеина не ожидаются.

    In vitro исследования показывают, что основным ферментом, отвечающим за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4, с участием CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек метаболизм, включая посредством CYP3A4, играет только незначительную роль в клиренсе ситаглиптина. Метаболизм может играть более существенную роль в выведении ситаглиптина при тяжелых нарушениях функции почек или при терминальной стадии заболевания почек. По этой причине возможно, что мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут влиять на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или с терминальной стадией заболевания почек. Эффекты мощных ингибиторов CYP3A4 при нарушении функции почек в клиническом исследовании не изучались.

    Исследования транспорта in vitro продемонстрировали, что ситаглиптин является субстратом для р-гликопротеина и органического анионного переносчика-3 (ОАП3). ОАП3-опосредованный транспорт ситаглиптина подавлялся invitroпробенецидом, хотя риск возникновения клинически значимых взаимодействий считается низким. Одновременное применение ингибиторов ОАП3 in vivo не изучалось.

    Влияние ситаглиптина на другие препараты

    Данные in vitro указывают на то, что ситаглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450. В клинических исследованиях ситаглиптин не влиял существенно на фармакокинетику метформина, глибурида, симвастатина, розиглитазона, варфарина или пероральных контрацептивов, подтверждая данные invivoо низкой предрасположенности к взаимодействию с субстратами CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и органического катионного переносчика (ОКП). Ситаглиптин незначительно влияет на концентрации дигоксина в плазме крови и может быть слабым ингибитором р-гликопротеина invivo.

    Дигоксин. Ситаглиптин незначительно влияет на концентрации дигоксина в плазме крови. После применения 0.25 мг дигоксина одновременно со 100 мг ситаглиптина ежедневно на протяжении 10 дней, показатель AUC дигоксина в плазме крови повышался, в среднем, на 11%, а Cmax в плазме крови — в среднем на 18%. Нет необходимости в коррекции дозы дигоксина. Однако следует наблюдать пациентов с риском относительно токсичности дигоксина при одновременном применении ситаглиптина и дигоксина.

    Условия отпуска из аптек

    Условия и сроки хранения

    Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

    Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

    Источник: http://www.vidal.by/poisk_preparatov/janumet.html

    Опубликовано admin